2.) Zusammensetzung (arzneilich wirksame Bestandteile nach Art und Menge):
1 Tablette enthält 5 mg Diazepam.
3.) Darreichungsform: Tabletten
4.) Klinische Angaben:
4.1.) Anwendungsgebiete:
Angstsyndrome und Psychoneurosen, wie z.B.
· erlebnisreaktive Störungen und Symptome streßbedingter Überforderung,
· Angstzustände bei Depressionen und Psychosen,
· affektiv bedingte Schlafstörungen,
· Zentral oder peripher bedingte Muskelspasmen.
4.2) Dosierung, Art und Dauer der Anwendung:
Individuell, je nach Symptomatik und körperlicher Konstitution.
Bei nichtpsychotischen Angstsyndromen im allgemeinen 2- bis 3mal täglich 1 Tablette, bei Schlafstörungen 1 Tablette Umbrium 5 mg mit Flüssigkeit peroral einnehmen.
Bei schwererer Angstsymptomatik und Muskelspasmen kann die Tagesdosis auf 4 Tabletten er-höht werden.
4.3.) Gegenanzeigen:
Bekannte Benzodiazepin-Überempfindlichkeit, Myasthenia gravis, akute Delirien und Intoxikati-onen mit Alkohol, Psychopharmaka oder anderen zentral-wirksamen Mitteln. Anwendung bei Neugeborenen in den ersten 30 Lebenstagen (wegen der funktionellen Unreife des Stoffwech-sels).
Vorsichtige Anwendung bei schwerer respiratorischer und kardiovaskulärer Insuffizienz, Eng-winkelglaukom.
4.4.) Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung:
Bei Patienten in fortgeschrittenem Alter, mit zerebralen Durchblutungsstörungen, Leber- und/oder Niereninsuffizienz ist mit einer verstärkten Ansprechbarkeit auf Diazepam zu rechnen, der durch vorsichtige einschleichende Dosierung Rechnung zu tragen ist.
Die Anwendung von Diazepam sollte nur so kurz und niedrig dosiert wie notwendig erfolgen. Abhängigkeitsgefährdete Patienten (Drogensüchtige oder Alkoholiker) sollten während der Ein-nahme von Diazepam oder anderen psychotropen Präparaten, wegen ihrer Disposition sorgfältig überwacht werden.
Bei Langzeitbehandlung ist eine Kontrolle von Blutbild und Leberfunktion angezeigt
4.5.) Wechselwirkungen mit anderen Mitteln:
Mit ZNS-wirksamen Pharmaka sowie anderen zentral-wirksamen Mitteln, Muskelrelaxantien oder Alkohol ist eine wechselseitige Wirkungsverstärkung zu berücksichtigen. Gleichzeitige Anwendung von Cimetidin, Disulfiram und oralen Kontrazeptiva kann die hepatische Metaboli-sierung von Diazepam hemmen und zur Erhöhung der Plasmakonzentration führen.
4.6.) Schwangerschaft und Stillzeit:
Während der Schwangerschaft Anwendung nur unter strenger Indikationsstellung; in der Stillzeit wird bei notwendiger kontinuierlicher Einnahme Abstillen empfohlen.
4.7.) Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen:
Umbrium kann je nach Dosis und individueller Empfindlichkeit das Reaktionsvermögen vorü-bergehend beeinflussen, was bei selbst- und fremdgefährdenden Tätigkeiten (Lenken von Kraft-fahrzeugen oder Bedienen komplizierter Maschinen) zu beachten ist.
4.8.) Nebenwirkungen:
Zu Behandlungsbeginn gelegentlich unerwünscht starke Sedierung und Müdigkeit, insbesondere bei höherer bzw. unangepaßter Dosierung Muskelschwäche, Ataxie, Schwindelgefühl und Ver-wirrtheit.
Selten auftretende, meist dosisabhängige Nebenwirkungen von Benzodiazepinen sind Mundtro-ckenheit, Kopfschmerzen, Merkstörungen, Atemdepression, Blutdrucksenkung, Libidoverände-rungen, Seh- und Sprechstörungen, depressive Verstimmung, paradoxe Reaktionen mit Erregung und Unruhe sowie Überempfindlichkeitsreaktionen (Hauterscheinungen, äußerst selten Blutbild-veränderungen).
4.9.) Überdosierung:
Bei massiver Überdosierung ist insbesondere mit Somnolenz, Koordinationsstörungen, Atemde-pression und Blutdruckabfall zu rechnen. Als spezifischer Benzodiazepin-Antagonist steht Flu-mazenil zur Verfügung; ansonsten sind Erbrechen oder Magenspülung, bei Bedarf Kreislaufstüt-zung und assistierte Beatmung angezeigt.
5.) Pharmakologische Eigenschaften:
5.1.) Pharmakodynamische Eigenschaften:
Diazepam ist ein Benzodiazepin-Derivat mit anxiolytischen, tranquillisierenden, vegetativ regu-lierenden sowie muskelrelaxierenden und antikonvulsiven Eigenschaften.
5.2.) Pharmakokinetische Eigenschaften:
Diazepam wird rasch und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Maximale Plasma-konzentrationen werden 30 - 90 Minuten nach oraler Gabe, Steady-state-Plasmakonzentrationen nach ca. 10 Tagen erreicht.
Diazepam wird in der Leber fast vollständig zu pharmakologisch- aktiven Metaboliten abgebaut. Hauptmetaboliten sind N-Desmethyldiazepam und Oxazepam (Eliminationshalbwertzeit 12 Stun- den), die jedoch rasch durch Konjugation mit Glucuronsäure inaktiviert und renal eliminiert wer-den. Die Eliminationshalbwertszeit von Diazepam beträgt ca. 27 - 37 Stunden.
Proteinbindung: 95 - 98 % an Albumin.
Bei Neugeborenen, älteren Patienten und bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und/oder Nie-renfunktion ist die Eliminationshalbwertszeit verlängert und kann bei Mehrfachverabreichung zu verstärkter Kumulation führen.
5.3.) Präklinische Daten zur Sicherheit:
Untersuchungen zur Lngzeittoxizität ergaben keine Hinweise auf substanzbedingte Veränderun-gen. Untersuchungen zur Tumorigenität liegen nicht vor. Hinweise auf ein mutagenes Potential in hoher Konzentration liegen vor. Reproduktionstoxizitätsstudien ergaben bei Kleinnagern Gau-menspalten, Exencephalien und Extremitätenmißbildungen; bei Primaten jedoch keine Teratoge-nität.
Fachinformation (Zusammenfassung der Produkteigenschaften)